Již 2500 let př. n. l. používali v Číně k léčbě infekcí obklady z plesnivého sojového mléka. Stopy antibiotik (tetracyklin z piva) byly nalezeny také v 1600 let starých kosterních pozůstatcích Egypťanů a Núbijců. Antibiotika byla také přijímána přirozeně ve stravě (zelenina obsazující sirné sloučeniny alicin, glukosinoláty). První krůčky k vynálezu antibiotik pro západní medicínu a k pochopení, jak fungují, učinil Louis Pasteur, který v roce 1877 zjistil, že laboratorní zvíře naočkované kulturou B. anthracis společně s kulturou saprofytických bakterií neonemocnělo antraxem. O deset let později německý vědec Rudolf Emmerich náhodou objevil, že zvíře naočkované kulturou Streptococcus erysipelatis neonemocní cholerou a o dva roky později Charles-Joseph Bouchard prokázal, že tutéž ochranu poskytuje Pseudomonas aeruginosa. V průběhu dalších let se zjistilo, že antimikrobiální vlastnosti má i lihový výluh z kolonií a účinná substance byla nazvána pyocyanáza. Stala se prvním antibiotikem používaným v nemocnicích, její vlastní toxicita a nemožnost zajistit stále stejně účinný produkt, ale neumožnily její delší používání.
